【手性市场产品 3.】
(3. 健康调节剂—D-手性肌醇)
何为D-手性肌醇?D-手性肌醇(D-chiro-inositol,DCI) 是肌醇九种异构体中具有旋光性的一种。近年来人们研究发现D-手性肌醇(DCI )除了具有肌醇促进肝脏脂代谢功能外,还具有如胰岛素增敏作用,降血糖,改善多囊卵巢综合症( PCOS) 患者的排卵情况,调节激素平衡,改善月经失调,以及抗氧化、抗衰老、抗炎特殊的生理功能。因此,D-手性肌醇可以作为医药、保健品原料以及膳食补充剂,具有广阔的开发前景。
D-手性肌醇属肌醇家族的成员,尽管“肌醇”。包括几种有生物活性的异构体,包括L-手性肌醇。MYO(肌肉肌醇)通过依赖胰岛素的NAD / NADH差向异构酶转化为DCI(D-手性肌醇)。它是胰岛素信号转导中的重要辅助信使被广泛认知。DCI(D-手性肌醇)加速糖原合成酶和丙酮酸脱氢酶的去磷酸化,促进限速酶的非氧化和氧化葡萄糖处理。DCI(D-手性肌醇)可以降低由于肌肉肌醇差向异构化为手性肌醇缺陷引起的胰岛素抵抗,至少部分恢复胰岛素敏感性和葡萄糖处理。
D-手性肌醇来源的主要渠道:D-手性肌醇纯品为白色粉末,微甜,易溶于水。目前实现产业化生产的制备方法主要是天然物提取法。D-手性肌醇在自然界以化合物的形式存在于豆类植物的果、叶、茎根等;荞麦、松子、鹿藿、人参、五加子等植物和一些昆虫中,D-手性肌醇的前体物质松醇也存在于多种植物中,比如三角梅、糖松、红酸枝等。
通过化学合成的方法合成手性肌醇,目前还没有实现突破,工艺步骤繁琐,成本昂贵。基因工程生产D-手性肌醇的方法是用枯草芽孢杆菌的基因修饰使肌肉肌醇转化为D-手性肌醇,目前生物转化率低,成本高。抗生素春雷霉素作为D-手性肌醇的前体物质,经乙酰化反应后提纯,也是制备D-手性肌醇的一条生产路径。
我国研究人员以苦荞为原料,分离纯化获得D-手性肌醇,含量从原来的20%提高到66%。优化D-手性肌醇的提取条件,如将荞麦籽粒经萌芽后提取,D-手性肌醇单体含量可提高约8倍。酸水解可以使荞麦中D-手性肌醇的衍生物荞麦糖醇转化为D-手性肌醇,同时大部分碳水化合物转为不溶性副产物,利于纯化。
D-手性肌醇来源的应用:(1)提高胰岛素敏感性调节血糖。研究结果显示,正常人血中及尿液中都含有一定浓度的D-手性肌醇, 而在Ⅱ型糖尿病患者的血液中几乎检测不到D-手性肌醇,但在尿液中的含量则高于正常人数倍。这提示这些患者可能由于代谢紊乱,导致D-手性肌醇流失太快,最终造成胰岛素作用的信号传递受阻,不能发挥其降血糖作用。口服D-手性肌醇就可以发挥生理活性。给实验鼠饲喂D-手性肌醇,在给予葡萄糖负荷后,实验鼠的血糖浓度可以降低30%—50%。研究还表明,D-手性肌醇并不是通过提高血液中胰岛素水平来降低血糖浓度,而是可能通过提高胰岛素敏感性达到降低血糖的目的。近期,有研究人员尝试将富含D-手性肌醇的荞麦和苦瓜配方用于糖尿病的动物模型,也取得了显著的效果。因此,补充D-手性肌醇可以作用于胰岛素抵抗,恢复对胰岛素的敏感性以及葡萄糖代谢,从而降低糖尿病的发生率。
(2)D-手性肌醇也具有抗氧化的功效,它和其他的抗氧化物不同,主要对超氧阴离子、过氧化氢和羟自由基表现出更高的抗氧化活性。这种抗氧化活性对氧化而引起的应激反应和慢性炎症有阻抗作用。将D-手性肌醇用于动物实验发现,D-手性肌醇也有保护神经、提高耐力等功能,对预防动脉粥样硬化、高尿酸血症、老化都有一定效果。
(3)膳食补充剂:D-手性肌醇是在人体本身存在的一种营养成分,这就让身体细胞能更好的识别它,对它没有排斥反应,因此没有毒副作用。1994年,美国膳食补充剂健康与教育法(DSHEA)认证D-手性肌醇作为膳食补充剂,因为它是自然人体代谢产物而且可以口服。目前商品化的D-手性肌醇膳食补充剂类产品主要有豆角肌醇提取物和米糠肌醇提取物。既然D-肌醇存在于粮食果蔬之中,健康正常的人可以在正常食物中摄取D-手性肌醇,大可不必有意进食大量的“保健品”。但如果是慢性病情需要,则可根据医嘱购买技术成熟、货真价实的保健产品。
在我国,华北制药集团经过一系列的研发,从苦荞中提取出纯净D-手性肌醇,用于协助调节血糖。无任何副作用,是良好的胰岛素促敏剂。美国Swanson(斯文森)公司销售的此类商品名为Chirositol(手性肌醇),是D-手性肌醇与硫酸锰的复合物,其中D-手性肌醇是从豆角中提取的,规格为一瓶60片,每片含3.6毫克硫酸锰和90毫克 D-手性肌醇,推荐剂量为每天两次,一次一片。日本筑野公司则利用米糠提取生产了IP6名为(肌醇六膦酸酯)的产品,将它作为具有抗癌作用的保健品,美国食品医药管理局(FDA)已确认其功效性,在美国上市后已形成了一定的市场规模。
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