【手性新产品  5.】

（5. 生物制药 — 手性药物西司他丁）

       手性化合物主要从天然来源、不对称合成和外消旋体拆分3个方面得到。由天然来源获得手性化合物，原料丰富，价廉易得，生产过程简单，产品的纯度一般都较高，因此很多量大的产品都是从天然物中获得。在药物工业中由于对手性药物的要求不断增加，其大大激发了不对称有机合成的发展，使一些生物技术、生物催化剂也迅速扩展到该领域产生纯的的手性中间体和手性产品。

       在合成中引入生物转化在制药工业中已成为关键技术。如Merck公司开发的酰胺酶抑制剂西司他丁的生产就是一个实例。西司他丁是一种N-取代的（S）-2,2-二甲 环丙烷羰酰胺衍生物,见下图，它可以从易得原料合成消旋2,2-二甲基环丙羰腈开始，通过不同途径合成。

       新型药物亚胺培南是一种 β-内酰胺抗生素亚胺硫霉素与手性产品西司他丁钠的组合药物。其中西司他丁为一种特异性酶抑制剂，它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢，从而 提高泌尿道中亚胺培南原形药物的浓度，以降低其主药的副作用。

            图. 大环羰酰胺衍生物

                                                         丰都智愚河畔环境技术工作室