【中药材中活性成分的手性 30.】

（30.  天麻中活性成分的手性）

       天麻（Gastrodia elata）是从兰科植物天麻的干燥根块。作为中药材，其中的主要活性成分为天麻素、天麻苷元和天麻多糖。

       天麻素（Gastrodin），是从天麻中提取的有机化合物。天麻素又名天麻甙，化学组成为对-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖，用苦杏仁酶水解，可得对羟甲基苯醇苷元。目前的研究认为天麻素是天麻的主要活性成分，是评价天麻质量标准的首要指标，被《中国药典》定为质量控制目标成分。天麻素有治疗高血压、抗自由基和治疗眩晕症等功效。天麻素可与多种多酚类物质结合，形成共轭化合物，在适当的时机释放天麻素，为药理实验和临床用药剂型设计提供了坚实的基础。

         天麻苷元（Gastrogenin），别名4-羟基苯甲醇，亦称对羟基苯甲醇，是一类由香草派生出的酚类化合物。天麻苷元有减少神经元损伤，降低脑梗塞大小和提高脑缺血后的行为参数等相关结论。通过研究不同剂量的4-羟基苯甲醇对结肠癌细胞的生存能力、迁移、侵袭性和蛋白表达的影响，验证了天麻苷元可用于临床治疗癌症。

        天麻多糖（Gastrodia polysaccharide），溶于水但不溶于乙醇、丙酮、甲醇有机溶剂的白色粉末状固体，天麻多糖的糖链为α-（1-4）吡喃型D-葡萄糖，主要由葡萄糖构成，含有少量的鼠李糖和甘露糖，是不含蛋白质的非淀粉多糖。天麻多糖能有效调节机体免疫力，还具有抗辐射、延缓衰老、抗炎及降低血压的作用。

    普遍认为，天麻的主要药物功效有：①神经保护。天麻素能够调节SH-SY5Y细胞中由MPP 刺激产生的自由基、Bax/Bcl-2mRNA、caspase-3和PARP对神经的损伤，这一调节作用与剂量呈依赖性关系，也能改善亚慢性MPTP小鼠PD模型运动迟缓和运动障碍，可有效防止神经元凋亡。②抗氧化。天麻提取物清除·OH和O2-的能力以及抗氧化能力受温度、pH、光照和金属离子浓度的影响，因此天麻提取物应避光保存并避免使用铜材料制品，否则将会影响其抗氧化功效。③机体免疫。大量实验表明，天麻可有效全面的增强人体免疫能力，保护生物机体。其作用主要通过自身细胞免疫和体液免疫两个方面实现。因此，中药天麻具有较好的镇静和安眠作用，对神经衰弱、失眠、头痛症状有缓解作用。中药天麻可治疗痛眩晕、肢体麻木、惊痛抽搐。临床应用上可用于治疗椎一基底动脉供血不足、前庭神经元炎和眩晕症。

    考究其主要成分的手性活性来讲，天麻苷元是简单的对苯二酚或称对羟基苯甲醇，没有手性。而天麻多糖本身类似于其它植物多糖，只不过其中由它特殊的糖元和特殊的枝接方式，从而构成特殊的多糖形式，有它特殊的药用价值。如若说它的手性，仍然是属于糖类的广泛手性，且为手性均一化的形式（即都是D-型糖）。而最为核心的成分天麻素，其实也是一个糖苷，虽然其中的单糖可以是多种单糖（主要还是葡萄糖）的衍生物，但是它的手性都是同手性的，也就是说只有单一的D-型单糖及其衍生物。详见下图。

                                                                     丰都智愚河畔环境技术工作室