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手性物的获得技术 2.

[2023-03-07] 手性技术 1444

【手性物的获得技术  2.】

(2. 从天然产物中直接提取手性物)

  在某些生物体中含有具备生理活性的天然产物,可用适当的方法提取而得到手性化合物,某些手性药物是从动植物中提取的氨基酸、萜类化合物和生物碱。比如具有极强抗癌活性的紫彬醇最初是从紫彬树树皮中发现和提取的。从紫彬醇的提取工艺可以了解从天然产物中直接提取手性物的一般方法技术和工艺流程。

  紫杉醇分子为具有多个手性中心的手性化合物(见下图)。其粗提物是一种无臭,无味的白色结晶体粉末,熔点为213-216℃,不溶于水,易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂,主要由红豆杉的树皮中提取。由于紫杉醇的质量分数极低(仅为干质量的0.01%左右),杂质多,为后续的分离纯化带来困难,因此,紫杉醇初分离除杂过程是分离纯化工艺的关键步骤。国内外提取紫杉醇的方法主要有溶剂浸提法、索氏提取、固相提取法等。这些方法能耗少、紫杉醇回收率高、易于操作,但工艺周期长、溶剂用量大、提取选择性差,且紫杉醇在长时间的受热过程中易引起结构变化。因此,近年来国内外科研人员纷纷研究开发快速高效的紫杉醇提取方法,研发的重点集中在沉淀法、超声波、柱层析、超临界流体萃取等新型方法。

  紫杉醇提取的工艺流程为:红豆杉枝叶、树皮、树枝—干燥与粉碎—有机溶剂提取—浸膏—固液萃取—液液萃取—己烷沉淀—硅胶柱层析—结晶—TLC 检测—高效液相色谱检测。

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             图. 紫杉醇的分子结构,具有A、B、C、D四个手性中心


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标签: FETS
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