【手性物获得技术  5.】

（5. 手性物的有机合成）

       在有机合成中产生手性化合物的方法有4种： 1、使用手性的底物的方法，2、使用手性助剂的方法，3、采用手性试剂的方法，4、使用不对称催化剂的方法。

       1、使用手性的底物：这种方法局限于比较有限的天然底物，常常需要使用天然产物，如:氨基酸、生物碱、羟基酸、萜类、肽类、甾体和碳水化合物等。通过底物中原有手性的诱导，在底物中形成新的手性中心，或在该 手性中心碳原子上进行取代反应，形成新的手性化合物。 

       2、使用手性助剂：也称为辅基控制法。其原理是在合成的某一阶段，引入一个手性辅助试剂（R*）与潜手性底物（A）反应，形成局部的诱导，控制新的手性中心的形成，得到较高e.e（对映体过量百分数）的产物（B*）。然后再将辅助试剂从产物中脱除。  

        3、采用手性试剂：利用手性试剂，直接参与不对称诱导反应，形成新的手性化合物。例如，潜手性的烯烃或酮（A）的加成反应中， 使用手性硼氢化物（R*），直接得到所需构型的立体异构体（B*）。

        4.使用不对称催化剂：也称催化剂控制法。利用手性催化剂C*参与不对称催化反应，得到新的手性化合物。由于该方法采用远低于化学计量的手性物作催化剂，具有较高的催化效率。因此具有很好的工业应用价值，该方法是目前不对称合成研究中最热点的领域。

       然而，用普通化学反应获得的手性物大多数是外消旋体。例如工业合成的氯霉素是合霉素，即左旋体和右旋体的等量混合物。合霉素的药效只是左旋氯霉素的一半。中医使用的药物绝大多数是植物药，它们是天然的单一的手性对映体的药物，具有较强的药物活性。但如果是人工合成的手性物，一般应经过手性拆分，才能得到有药物活性的手性药物。

                                                            丰都智愚河畔环境技术工作室