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手性中间体

[2022-08-11] 手性新技术 1560

【手性中间体】

       手性中间体,外文名Chiral Intermediate。反应中间体(或中间体)是化学反应中的中间产物。一般不稳定,难以分离。它需要与过渡态相区别:反应势能图中除反应物和产物外所有最低点都表示反应中间体;过渡态则是反应曲线的所有最高点。

 手性制药是医药行业的前沿领域,2001年诺贝尔化学奖就授予分子手性催化的主要贡献者。自然界里有很多手性化合物,这些手性化合物具有两个对映异构体。对映异构体很像人的左右手,它们看起来非常相似,但是不完全相同。当一个手性化合物进入生命体时,它的两个对映异构体通常会表现出不同的生物活性。对于手性药物,一个异构体可能是有效的,而另一个异构体可能是无效甚至是有害的。手性制药就是利用化合物的这种原理,开发出药效高、副作用小的药物,其市场前景十分广阔。 经过40年的发展,特别是近两年,世界医药领域研发手性药物之势愈来愈烈,并已有大量新品种面世,成为世界各国制药公司追求利润的新目标。目前,手性药物临床用量日益上升,市场份额逐年扩大。而实际上,推动手性药物迅速发展的直接动力是药品管理机构根据医药研究的结果而制定的新规定。疗效高、毒副作用小、用药量少是当前药物研究的发展趋势。手性药物正满足了这个要求,因而成为未来新药研发的方向。美国FDA发布的手性药物指导原则,要求所有在美国上市的消旋体类新药,生产者均需提供报告,说明药物中所含的对映体各自的药理作用、毒性和临床效果。欧共体国家及日本、加拿大等国随后也规定了类似的法规。

  手性药物和手性农药等的不断增加改变着化学药物的构成,成为制药工业的新亮点所在,多数治疗药物种类将为手性化学品提供有利的增长机会。预计5年后手性化学品将占总药物化学品需求的比例,将从61%上升到80%左右。非药物应用将为手性化学品提供各种各样的增长前景,单一异构体化合物的将超过平均增长的需求。包括用于生物技术和基因治疗研究的核酸、肽和酶;活体内成象的肽和单克隆抗体;羟丁氨酸和色氨酸饲料添加剂;真菌衍生的杀虫剂毒药和特种工业酶。

  最具前景的中间体品种有维生素类中间体、含氟、杂环类中间体手性中间体

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