【手性新型产品 3. 】

（3.  手性除草剂）

 手性除草剂中已经商品化的单一的光活性异构体主要是苯氧乙酸类除草剂和芳氧苯氧丙酸类除草剂。前者被归因于BASF（巴斯夫股份公司的缩写，全名Badische Anilin-und-Soda-Fabrik，是一家德国的化工企业。）的2，4-D丙酸盐（dichlor－prop）和2-甲-4-氯丙酸盐（mecoprop）在1987年上市，在这两个包含手性中心的化合物中，仅仅有一种旋光异构体有活性，而另一种完全不起作用。很清楚，只含有效成分的单一的光活性异构体可以减少对环境的污染，因此，很快被荷兰与瑞士农药行政管理当局登记注册，出于销售方面的考虑，巴斯夫公司现已在若干其它国家开发这两种农药的单一光活性异构体形式。

  1996年诺华公司在英国布莱顿会议上推出了都尔（异丙甲草胺）的光活性异构体（R-都尔），并称之为农药合成技术的重大突破。都尔是用于玉米的重要除草剂，占世界玉米田除草剂市场的35%，新推出的R-都尔，用量只需原来药剂的一半。正在上生产装置，再过几年就会投产，从而使其更具市场竟争能力。其使用剂量将大幅度的降低至50%，而药效将维持不变。

  在除草剂抗性作用机制分类中，所有商业化的手性除草剂的占比25.5%，在过去10年此数值稍有增加0.5%，已为 26%；最新一代手性除草剂的以其作用机制类分为大类和化学亚类。

  目前，在16个上市的除草剂中5个为手性分子，大多数具有一个立体中心(最多为3个)，具有已知20多年的作用机制。它们包括作用于乙酰辅酶 A (CoA)羧化酶(ACCase)的代表物质噁唑酰草胺纯的(R)-对映异构体，作用于纤维素生物合成的(1R,2S,3RS)-非对映异构体混合物的茚嗪氟草胺，作用于乙酰羟酸合成酶/乙酰乳酸合成酶和 4-对羟苯基丙酮酸双加氧酶(4-HPPD)的2个非对映异构体的外消旋混合物——玉米除草剂氟吡草酮。在占比为26%的手性除草剂中，只有ACCase抑制剂噁唑酰草胺为纯的对映异构体产品，其他所有产品为立体异构体混合物。

                                         丰都智愚河畔环境技术工作室