【中药材中活性成分的手性 5.】
(5. 主治疗小儿麻痹后遗症的刺激神经兴奋的生物碱—一叶萩碱)
一叶萩(Securinega suffruticosa,简称 SE)是一种生物碱,取自大戟科植物叶底珠的嫩枝叶或根。其对中枢神经系统,特别是对脊髓有明显的兴奋作用。具有祛风活血,益肾强筋的功效。主治风湿腰痛,四肢麻木,阳痿,小儿疳积,面神经麻痹,小儿麻痹症后遗症。注意含一叶萩碱的植物根茎叶是有毒的,实验对小鼠的致死量LD为50mg/kg。
天然产物中的一叶萩碱是有手性对映体(L-型和D-型)共存的,在一定条件下可以相互转化(见下图所示)。有研究对SE进行手性拆分并进行立体选择性代谢研究。以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为手性选择剂,建立了SE高效毛细管电泳手性分离方法,并发现经胆汁、尿等体液的吸收、分布和消除过程存在明显的立体选择性差异。