【中药材中活性成分的手性 12.】

（12. 同样为二氢异黄酮类的生物碱—马卡因）

       高丽槐素(Maackiain，马卡因)，属二氢异黄酮类化合物无色针状结晶分子式Ｃ₁₆Ｈ₁₂Ｏ_5，主要植物来源为高丽槐、无刺柯桠树、广豆根、苦参等，具有较强的抗真菌和抗过敏活性，对芳烃羟化酶具有显著抑制作用，可以参与对高发病肺癌的治疗；对诱导白血病细胞凋亡具有促进作用，对治疗白血病也有一定的辅佐作用。现代药理研究表明，高丽槐素等异黄酮类化学物质在心血管系统、内分泌系统、神经系统以及抑菌、抗肿瘤、抗氧化等方面均具有显著活 性，建立高丽槐素的定量测试方法，准确、快速检测高丽槐素的含量对于评估高丽槐、无刺柯桠树、广豆根等一系列药材的药用价值具有重要的意义。

       高丽槐素的药理作用：  通过对高丽槐素中分离得到的一组化合物进行抗氧化活性测试，结果发现其中的异黄酮类化合物抗氧化活性较低，但其中的羟基芪类化合物抗氧化活性却很强。对其又进行抗辐射活性测试，结果发现多数化合物均具有明显的抗辐射活性。

        （1）抗炎作用：对萃取物进行了小鼠三种炎症模型和大鼠一种炎症模型抗炎活性检测，实验表明该萃取物对二甲苯、巴豆油所致的小鼠耳壳肿胀和对角叉菜胶引起的大鼠足肿胀的急性炎症模型有明显的抑制作用，对小鼠棉球肉芽肿也具有明显的抑制作用。

         （2）抗肿瘤作用：采用MTF法对高丽槐素的异黄酮类化合物进行抗肿瘤细胞增殖效应的研究，表明其多个化合物分别对人胃癌细胞（BGC）和人淋巴样白血病细胞（HL-60）均有不同程度的的生长抑制作用。

         （3）防治骨质疏松：高丽槐素等异黄酮可促进Ca、Mg、P在动物骨骼中的沉积，可防止绝经后妇女骨质丢失和骨质疏松，并在动物模型实验和人体试验中都得到了证实。

         （4）保肝作用：从同类药材中提取的高丽槐素多酚化合物能显著改善CCL4所致急性肝炎小鼠的肝细胞损伤，能有效抑制肝组织纤维化以及肝组织中胶原蛋白和粘多糖合成，具有显著的保肝和治疗肝炎的功效。

       高丽槐素同样是由异味黄酮（3-苯基色原酮）衍生的一类化合物。黄酮类的基础核心是2-苯基色原酮。异黄酮类分子中C2=C3间双键被氢化后，则称为异黄烷酮或二氢异黄酮类。中药高丽槐、无刺柯桠树、广豆根、苦参中所含的高丽槐素可视为异黄烷酮的衍生物，有抗炎、抗肿瘤和抗真菌的的作用。氢化后的二氢异黄酮类有两个手性中心，属于 手性分子。结构见下图。也正是因为这样的手性结构，导致它的右旋体有更强的抗真菌的效益，消肿抗炎的药物效应。

                                               丰都智愚河畔环境技术工作室