【中药材中活性成分的手性 20.】

(20.  挥发性精油的手性核心成分②)

      龙脑（borneol）最早是从印尼的龙脑香科植物龙脑香树(Dryobalanops aromatica)的天然树脂结晶（右旋龙脑），后来发现可用蒸馏其枝叶得到另一种香片（左旋龙脑）。龙脑始载于《新修本草》，“状若云母，色如冰雪”的描述，所以龙脑香在中国的别名“冰片”、“梅片”。龙脑也可以松节油或樟脑为主要原料合成，通过一系列化学工艺合成者即机制冰片(合成龙脑)。 化学合成的冰片含杂质成分异龙脑(即异莰醇，与龙脑结构为差向异构)较多，有特殊异味，与天然龙脑区别较大。

     明李时珍 《本草纲目》日：“龙脑者，因其状加贵重之称也。以白莹如冰，及作梅花片者为良，故俗呼为冰片脑，或云梅花脑。”龙脑从一开始作为一种贵重的香料而受到人们的青睐。而后来发现可以作为中药材使用。其具有开窍醒神，清热止痛的功效。一般用于治疗闭证神昏，目赤肿痛，喉痹口疮，疮疡肿痛，疮溃不敛，水火烫伤等病症。龙脑也曾被用于传统的中国和日本的镇痛和麻醉药品。

      龙脑的结构是一个手性双环单萜。化学式为 : C₁₀H₁₈O，它有一个手性中心，因此有两个手性异构体：D-龙脑和L-龙脑。结构式如下图。天然龙脑为单一的异构体(D-龙脑)。而L-龙脑为菊科植物艾纳香的新鲜叶片提取加工制成 的结晶，又称艾片。采用环糊精作为气相色谱固定相将消旋龙脑成功拆分。D-龙脑、L-龙脑和消旋体龙脑具有不同的药理活性。它们都有抗炎和镇痛作用，但D-龙脑效果优于L-龙脑以及消旋体龙脑。L-龙脑对于小鼠心肌、脑缺血缺氧具有重要作用。L-龙脑无明显毒性。一些研究表明，L-龙脑比D-龙脑和消旋体龙脑更安全。L-龙脑在大鼠的半致死量（LD50）为6.5 g/kg，L-龙脑和消旋体龙脑对小鼠的LD50分别为2.9 g/kg和2.5 g/kg。

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