【中药材中活性成分的手性 28.】

  (28.  治疗疟疾的特效药物：青篙素）

       青蒿素（Artemisinin）是治疗疟疾耐药性效果最好的药物，以青蒿素类药物为主的联合疗法，也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。但是近年来随着研究的深入，青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究，如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节、抗病毒 、抗炎、抗肺纤维化、抗菌、心血管作用等多种药理作用。

         2015年10月，屠呦呦因创制新型抗疟药—青蒿素和双氢青蒿素的贡献，与另外两位科学家获2015年度诺贝尔生理学或医学奖。

        青蒿素主要是从青蒿中直接提取得到的，或提取青蒿中含量较高的青蒿酸，然后半合成得到的。青蒿虽然在世界各地广泛分布，但青蒿素含量随产地不同差异极大，具有显著的生态显著性。根据研究得知，除了中国部分地区外，世界绝大多数地区生产的青蒿中的青蒿素含量都很低，并无利用价值。

        青蒿素是一种有机化合物，分子式为C₁₅H₂₂O₅，相对分子质量282.34。 青蒿素为无色针状结晶，熔点为156～157℃，易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇、乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团，它对热不稳定，易受湿、热和还原性物质的影响而分解。

       有趣的是青稿素的分子结构是三个绸连的提篮氧杂环。理论上有7个手性中心，但由于分子内的空间阻挡关系，并不见得7个手性中心都具有手性活性。然而有关多个手性中心的青篙素的手性选择性研究也少见报道，而这个奇特的手性结构一定与它的生物活性和药理作用有相当的关系。

                                                           丰都智愚河畔环境技术工作室