【手性药物 3.】

（3. 对映体协同作用的手性药物普萘洛尔）

       手性药物普萘洛尔（Propranolol），分子式为C16H21NO2，其化学名称为1-异丙基氨基-3-(萘-1-氧基)丙-2-醇。商品别名为“心得安”。用于治疗多种原因所致的心律失常，如房性及室性早搏（效果较好）、窦性及室上性心动过速、心房颤动等，但室性心动过速宜慎用。可作为锑剂中毒引起的心律失常的急救药。此外，也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤（手术前准备）等。治心绞痛时，常与硝酸酯类合用。可提高疗效，并互相抵消其不良反应。对高血压有一定疗效，不易引起体位性低血压为其特点。

  普萘洛尔有S-(-)-型和R-(+)-型的两种手性对映体。普萘洛尔的作用机理为非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂，使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量减少。普萘洛尔能影响肾上腺素能神经元功能、中枢神经系统的血压调节压力感受器的敏感性，可竞争性对抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。血浆肾素活肾素活性因β2受体被阻断而降低，还可致血管收缩，支气管痉挛。有增强胰岛素降低血糖的作用，对前列腺素E2的合用亦有影响。

由于S-(-)-对映体的β受体阻断作用比R-(+)-体强约100倍，R-(+)-对映体对钠通道有抑制作用。所以，对映体作用的互补性，使消旋体的抗心律失常作用比任何一个对映体单独用药的作用都好。因故临床用普萘洛尔多为外消旋体用药。

                                                                                   丰都智愚河畔环境技术工作室