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手性中间体 4.

[2023-04-26] 手性产品 833

【手性中间体  4.】

(4.  手性醇—简单而使用广泛的手性中间体)

   手性醇是一种结构较为简单,用途极为广泛的手性试剂,手性醇可以通过化学反应衍生为其他手性中间体,也就是说手性醇是手性试剂中用途最为广泛的一类手性试剂。

   比如手性芳香醇是高科技、高附加值产品。传统的制备法从消旋的芳香醇经多级拆分,不仅步骤繁琐,且浪费试剂。本技术直接通过芳香酮的不对称氢转移氢化,一步合成单一对映体的芳香醇,不仅简化了生产步骤,而且节省成本,具有很大的经济效益。

 芳香酮不对称氢化的产物——光学活性芳香醇在药物工业有重要的应用。它们可分别作为合成(R)-氟西汀、(R)-沙丁胺醇等多种治疗神经系统、心血管等疾病的手性药物的重要中间体。

 研发脂肪仲醇、炔醇、苯乙醇等多种手性醇不仅为手性药物、农药、香料、食品添加剂、液晶材料、非线性光学材料,电子材料、生物化学、聚合物等领域的研究提供原料,而且可以为手性分离与分析类科研项目提供手性分析样品。例如,(R)-(+)-1-苯基-1-丙醇通过酯化反应可以合成半胱氨酸蛋白酶抑制剂,而且与4-羟基苯并呋喃-2-酮反应生成的化合物具有抑制HIV酶活性。(S)-(-)-1-苯基-1-丙醇与苯丙基格氏试剂发生偶联反应得到的产物具有抗胸腺癌活性。手性醇还可以催化炔基锌对各种醛的不对称加成反应。(见下图)。

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