【中药材中活性成分的手性  1.】

 （1. 中药材中的手性成分概述）

        在现代医药学中，已超过60%以上是手性药物。手性药物备受关注，是因为手性药物的手性对映体在体内外的生物活性具有不同的立体选择性，也就影响它在体内的吸收、分布、转化、代谢及归趋，最终影响到它的靶向治疗的成效。所以这诱人的挑战就是要研发更有效更安全的手性药物。而在我们的传统中药材中的活性成分有很多是手性的，中药研究须要现代化，因此很有必要弄清楚中药材中的手性成分，以及如何分离分析和纯化，以便于进一步弄清楚其药理机制和药物动力学原理，使得传统中药更好的为人民服务。

        传统中药中的活性成分，多以手性形式广泛存在，其中主要类别有生物碱类（如麻黄碱、小檗碱、芸香碱等）；黄酮类（如橙皮素、紫檀素、儿茶素等）；苯丙素类（如香豆素、芝麻素、扁桃酸等）；挥发油类（如薄荷醇、樟脑、莪术醇等）。要将传统中药中的手性活性成分分离提纯，就要弄清楚它们的存在状态和形式，多数存在于动植物休内的糖类、氨基酸成分，因为它们本身就是手性均一化的形式存在，也就是说它的手性对映异构体本身就是单一存在形式，如糖类是D-型糖、氨基酸都是L-型的。除此外还许多手性物是单一存在的，如萜类物质，但仍有许多手性物是多种手性异构体共存的如麻黄碱和异麻黄碱。这种结构相同，仅构型不同，理化性质相同，仅生物活性有差异的手性异构体会给鉴别、分离提纯带来很多不方便，当然也正是这个原因，才使手性分离分析具有挑战性。

       同时在使用这些具有手性的中药成分时也要注意它的异构体共存性，有的人说多数中药的手性成分都是单一形式存在的，所以中成药的副作用很少。这也不尽然，因为在中药活性成分的提纯过程中，可能为添加一些分离手段和化学萃取剂，这些成分的残留也可能会给一些中成药带来意想不到的副作用。还有的人说，中药中的手性成分许多是单一的，那么中药使用起来应该很安全，但是中药的配伍也可能会产生一些立体选择性，减弱或增强某些成分的药物功效，也是未可知的。如果是多种手性异构体共存的话，它们的选择性效应会更加突出。但是作为手性对映异构体来讲，它们的选择性效应有可能是增强药物效果，有可能是减弱药物效果，甚至有的则是相互抵触的，起到相反的效果。这也正是手性成分的特殊性，研究它，更好的利用它，也是这项工作的魅力所在。

                                            丰都智愚河畔环境技术工作室