【中药材中活性成分的手性 24.】

  (24.  一种吲哚类生物碱：利血平）

       利血平(reserpine)系萝芙木属多种植物中的药用成分，为一种吲哚类生物碱。利血平也叫利舍平或蛇根碱，是从蛇根木干燥根中提取、分离出来的原始药物经精加工而成的西药。也有少数利用吲哚类中间体衍生合成。

     最初起源于印度名为萝芙木的植物(因其用于治疗蛇咬伤而得名)。几个世纪以来，这种植物一直被用于印度医学，以对抗发烧、疾病、蛇咬伤、失眠和精神错乱。在二十世纪，它开始被用于治疗高血压。它作为抗高血压药物的潜力引起了西方制药公司的注意，1953年经研究人员分离出了这种植物制剂的主要活性成分，他们将其命名为利血平。

   实际上在中国的在萝芙木类和催吐萝芙木中含量最高可达1%。在中医临床上，各类含 有利血平的中成药可直接作为血管扩张剂，类似地平类的药物，可直接扩张血管，导致外周阻力下降，从而使血压下降。利血平与精神病学药物氯丙嗪类似，有持久的安定作用，是一种很好的镇静药。作为治疗高血压和精神病生物碱药物，利血平属于单胺类神经递质，主要是抑制交感神经、降低心肌收缩力和心率，以及调控外周阻力来起到降低血压的作用。利血平在临床上常被用于降血压，但是有很多副作用，近年来不推荐使用利血平作为降压药物，利血平的副作用会引起恶心、呕吐、胃溃疡、胃痉挛。

   利血平是一种吲哚型生物碱，化学式为C₃₃H₄₀N₂O₉。无色棱状晶体。易溶于氯仿、二氯甲烷、冰醋酸，能溶于苯、乙酸乙酯，稍溶于丙酮、甲醇、乙醇、乙醚、乙酸和柠檬酸溶液。利血平的溶液放置一定时间后变黄，并有显著的荧光，加酸和曝光后荧光增强。利血平从结构上看，具有多个手性中心，理论上有多个手性对映体，临床药物也多用其消旋体。详见下图。

                                                                   丰都智愚河畔环境技术工作室