【中药材中活性成分的手性 25. 】

（25.  有典故的中药材汉防已中的手性核心成分）

 “防已”是一种常见的中药材。是一种多年生木质缠绕藤本植物。防已之名来源于一段历史典故：秦始皇统一六国之后，发生“焚书 坑儒”事件。大批方士和儒生迫于秦皇淫威，纷纷举家南迁。其中有隐士名方吉，尤爱医药典籍。隐于岭南，深究药物资源，并行医治病。时值岭南地区阴雨连绵，气候炎热，不少百姓都患上了全身浮肿，四肢疼痛等怪症。于是方吉用山上采据的一种树藤予以治疗，解除了百姓痛苦。后由百姓效仿，并流行使用这种中药材，由于南方口音相谐，人们代代口口相传，“方吉”也逐渐被读作“防己”，这就成就了我们今天所用的中药材防己。

  “防已”属于防已科风龙属的一类植物，分布于中国长江流域及其以南各省区，北至陕西南部，南至广东和广西北部，。分布在我国华南等众多地区，而据地属不同以分为广防已、木防已和汉防已等名称，且以陕南汉中流传最久的汉防已最为出名。

  汉防已（Sinomenium acutum）中含有多种药用生物碱，即含氮元素的碱性有机化合物。其中的生物碱含量可高达1.5%～2.3%，主要成分是双苄基异喹啉类生物碱汉防己甲素和汉防己乙素（又称防己诺林碱或去甲汉防己甲素），及少量的原小檗碱型季铵碱轮环藤酚碱。汉防己甲素具有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、抗炎、抗溃疡、保肝等作用；同时具有调节免疫力和耐缺氧作用等；汉防己乙素具有抗炎镇痛、降压、抗肿瘤作用等。

  汉防已甲素（tetrandrine）和汉防已乙素(fangchinoline)同为汉防已中活跃的生物碱。其甲素的分子式为C₃₈H₄₂N₂O₆ ，乙素的分子式为C₃₇H₄₀N₂O₆，去掉了一个甲基却又在7位和3 位上增加了氢，相当于去掉了一个次甲基。差异区别在于分子结构上7位上甲素位甲氧基，乙素为酚羟基。由下图还可知，汉防己甲素、汉防己乙素这结构上的差别导致两者性能上的差异。 汉防己甲素和汉防己乙素都具有两个手性中心，但由于乙素的氢化结构，其空间架构阻碍减弱了其手性活性。因此其甲素极性小于乙素，能溶于冷笨，这是差异性能的表现之一。

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