【中药材中活性成分的手性 26. 】
(26. 具有强烈副 作用的特殊药物:秋水仙碱)
秋水仙碱(Colchicine),又名秋水仙素,是一种含氮的生物碱,最初从百合科植物秋水仙中提取出来,为淡黄色结晶性粉末。
秋水仙碱主要用于治疗急性痛风,导致的疼痛,促进血尿酸的代谢和排泄。但此药的副作用较大,主要体现在伤害肝肾功能。其次,秋水仙碱具有抗炎、抗肿瘤和扩张血管的功效,因此,也有临床适用于抗急性炎症和抗肿瘤恶变,以及治疗心肌缺血和高血压等疾病。但此药的副作用很多,其禁忌应视其临床诊断和相关基础疾病。
秋水仙碱能抑制有丝分裂,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂,称为秋水仙碱有丝分裂。在这样的有丝分裂中,染色体虽然纵裂,但细胞不分裂,不能形成两个子细胞,因而使染色体倍增。自1937年美国学者布莱克斯利(A.F.Blakeslee)等,用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后,秋水仙碱就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种中。
秋水仙碱的化学式为C22H25NO6,其结构式见下图,具有一个手性中心,因而有二个手性对映体。因为两者药物效应差异不大,故临床上药剂为其消旋体。
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