【手性趣闻  38.】

       (38.  大众手上的手性药物）

       科学技术及发明都是双刃剑。但科学技术也是能够发现和解决自身问题的。手性药物最初问世就发生了不愉快的事件，那就是发生在西方发达国家的“反应停”事件，起因是人们发明了一种新药，能够抑制妇女的妊娠反应，姑且就叫它“反应停”吧。殊不知，服用这种药的妇女，30%诞下的是畸形儿，就是天生就缺胳膊短腿的那种。后来发现这“反应停”是一种手性药物，它是包含两个手性对映体的外消旋药物，这其中一个右旋的[R-(+)-]的是有效的“反应停”，而另一个左旋的[S-(-)-]却是强致畸的有害药物。这是使用手性药物的一个惨痛教训。后来在世界各国，这种药物当然被禁止生产和销售了。

       实际上，手性药物中的两个对映体的药物活性是不一样的。大体上有这四种情况：

       ①两种手性对映体有相同或相近的药物活性，所以这种手性药物可以用外消旋的；②两种手性对映体有不同强度的药物活性，即一个对映体对某种疾病有疗效，另一种对映体很少疗效或没有疗效，但没有副作用，因此这种药物最好用提纯为单一有疗效的对映体药物；③两种对映体虽有不同的药物活性，但可以对某种疾病起到辅助增强作用，这种情形可以用外消旋的手性药物；④两种对映体有完全不同的药物活性，甚至可能是相对抗的，一种可能是有疗效的，另一种可能是极为有害的。这种情形就需要看清药物说明或遵医嘱，必须要用单一对映体的手性药物。比如象左旋氧氟沙星、左旋螺红霉素等等之类的药物。

        为此，手性药物量产到上市或临床应用前，各国药政都有相应的规定，必须标明手性药物对映体的药物活性，以及明确各对映体的百分含量。

                     丰都智愚河畔环境技术工作室